[BioS]제일약품, 'SGLT-1/2 저해제' 당뇨신약 유럽 임상신청

제1형 당뇨치료제 'JP-2266' 유럽 1상 신청 "베스트인클래스 도전"..전임상서 '소타글리플로진' 대비 효능↑, 부작용↓

제일약품이 SGLT-1/2 이중저해 당뇨 신약후보물질 'JP-2266'의 유럽 임상에 진입한다. 기존 약물 대비 인슐린 의존도를 크게 낮추는 효능과 낮은 부작용을 보인 전임상 결과를 통해 베스트인클래스(best-in-class) 약물로의 가능성을 확인했다.

제일약품은 18일 "JP-2266의 해외 GLP기관 비임상 독성시험을 완료했으며 지난 2월말 유럽의약품(EMA)에 임상 1상 시험계획서(CTA)를 제출했다"고 밝혔다. 제일약품은 올해 상반기내 승인을 받아 임상에 돌입한다는 계획이다.

JP-2266은 SGLT-1/2 이중저해제로 인슐린과 병용 사용해 인슐린 의존도를 낮추는 동시에 체중감소 효과를 갖는 경구용 제1형 당뇨병 신약후보물질이다.

SGLT-1/2 이중저해제 선행 약물로는 지난해 4월 유럽의약품청(EMA)으로부터 제1형 당뇨병 치료제로 승인받은 렉시콘의 진퀴스타(Zynquista, 성분명 소타글리플로진)가 있다. 하지만 진퀴스타는 미국 식품의약국(FDA)에서는 '당뇨병성 케톤산증' 부작용을 이유로 승인을 거부당했고 사노피가 지난해 9월 진퀴스타의 권리를 렉시콘에 반환하면서 위기에 처한 상황이다.

제일약품의 저분자 화합물인 ‘JP-2266’은 다양한 동물모델 실험에서 식후혈당을 낮추는 효과가 인슐린 주사투약 대비 동등 이상 수준으로 탁월하게 나타났으며, 반복투여에 의한 당화혈색소(HbA1c) 감소 효능도 기존 당뇨치료 경구약물에 비해 우수한 것으로 확인횄다.

또한 진퀴스타 미국 허가를 좌절시킨 ‘당뇨병성케톤산증(Diabetic KetoAcidosis, DKA)’ 원인물질 ‘베타케톤’도 동물실험에서는 나타나지 않았다.

미국당뇨병학회(ADA)에 공개된 JP-2266 연구결과에 따르면 STZ(streptozotocin)로 1형 당뇨병을 유도한 마우스(Rat) 모델에 1, 2, 5mg/kg 용량의 JP-2266을 경구투약한 뒤 4시간 후 경구 포도당 부하 검사(OGTT) 결과에서 혈중 포도당 농도가 각각 38.4%, 48.1%, 56.4% 감소된 것을 확인했다. 특히 5mg/kg 용량의 JP-2266 치료군에서의 혈중 포도당 농도 감소율은 고용량의 인슐린(1.8U/kg)을 투여한 그룹에서와 같았다.

김정민 제일약품 연구소장은 바이오스펙테이터와의 통화에서 "시뮬레이션 모델에서 JP-2266은 기존 인슐린 사용량을 50% 가까이 줄일 수 있는 것으로 나타났다. 약 15% 감소시킨 소타글리플로진과 비교하면 월등한 결과"라면서 "이러한 효능을 통해 베스트인클래스 약물로의 경쟁력을 확인해 임상에 진입하게 됐다"고 설명했다.

김 소장은 "유럽 1상과 후속 임상에서 좋은 결과를 보인다면 기술이전도 가능하다"면서 "차세대 당뇨병 신약 후보물질 ‘JP-2266’의 유럽 임상진행을 통해 성공적인 글로벌 신약개발을 완성하고자 최선을 다할 것"이라고 말했다.